HOTAIR的高表达与乳腺癌的ER和PR阳性呈正相关，尤其是ER+乳腺癌，是临床预后差的一个强有力的预测因子。 LncRNAs已经被证实在乳腺癌肿瘤的发生、进展和内分泌治疗耐药方面起主导作用。 有研究结果显示，LncRNAs在TAM耐药的肿瘤中的表达水平比治疗前的原发肿瘤中水平的高。 同时检测到在雌激素耗尽的条件下，核受体ER之间的物理相互作用依然可以促进大量的核ER形成ER基因组靶向，进一步诱导ER 转录程序。 在TAM耐药的MCF7 细胞模型中，在缺乏雌激素的条件下，TAM耐药细胞中存在一种潜在的配体独立途径：内质网功能的介导激活现象，它表现出长时间的增强药效，并促进TAM 耐药细胞增长。 这项研究为LncRNA在缺乏雌激素的情况下促进内质网活化和驱动TAM耐药的新机制提供了证据。
他莫昔芬 用途与合成方法抗雌激素药物他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。 其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。 两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。 他莫昔芬 如果乳腺癌细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。
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2015年被AGO指南推荐使用辅助AI之后绝经后HER2阴性转移性乳腺癌的一线用药，2017被纳入中国新版国家医保目录。 是一种非甾体类雌激素类似物，主要通过拮抗雌激素发挥作用，通常用于雌激素受体阳性乳腺癌患者的内分泌治疗，也用于无排卵性不孕症患者中刺激排卵。 他莫昔芬 如果是子宫内膜癌患者，他莫昔芬拥有促使孕激素受体水平升高的效果。
QPCR的RNA分析显示，他莫昔芬注射3天后Med1表达开始下降（下降约70％），注射5天后，心脏中几乎检测不到Med1表达。 他莫昔芬诱导的成年小鼠Med1（TmcsMed1 -/-）的心脏特异性破坏导致扩张型心肌病。 以降低患乳腺癌的风险，您可能需要在月经期间服用您的第一剂。
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不同的限速酶表型，可能对TAM的疗效和不良反应存在差异。 该研究结果表明，对于ER阳性或ER未知者给与服用他莫昔芬治疗5年，可减少复发，延长总生存，并减少对侧乳腺癌的发生风险，并且疗效不受患者年龄、月经状态、淋巴结转移状态和是否接受化疗等因素影响。 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。 其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。 骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天 mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。 在前瞻性研究中，研究人员采用CT检查发现1/3接受他莫昔芬长期治疗的妇女出现脂肪肝症状。
2、對長期服用本品並有血栓栓塞危險的患者，治療期間應定期檢查血象。 他莫昔芬 在用本品進行2年以上長期治療期間，要定期對肝功能進行檢測。 2017年10月27日，世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，他莫昔芬在1類致癌物清單中。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，他莫昔芬在1类致癌物清单中。
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如果孕激素受体水平较低的患者，可以先使用他莫昔芬，受体水平升高之后，再用孕激素进行治疗，或者两者同时使用，以此来提高治疗效果。 一般剂量是每次口服10~20mg，一天两次。 使用他莫昔芬常见的副作用包括：热潮红、阴道出血、阴道分泌物、阴道瘙痒，胃部不适、头痛、头晕、水肿和脱发。
在使用该药之前，请告诉医生您是否患有肝脏疾病，高甘油三酯（血液中的一种脂肪），白内障史，中风或血栓史。 他莫昔芬 如果您正在接受化疗或放射治疗，请告诉您的医生。 近日，扬子江药业集团枸橼酸他莫昔芬片（10mg）、阿那曲唑片（1mg）两个抗肿瘤产品双双通过仿制药质量和疗效一致性评价。 导读：近日，扬子江药业集团枸橼酸他莫昔芬片（10mg）、阿那曲唑片（1mg）两个抗肿瘤产品双双通过仿制药质量和疗效一致性评价。
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CYP2D6在人群中存在有鲜明的多态性，至少有100 个编码基因，基因多态性决定活性多态分布，基因多态性可导致酶的活性降低或消除，从而导致对TAM药物代谢及疗效产生明显的差异。 该研究表明，通过乳房X线照相密度降低来衡量，CYP2D6代谢缓慢可能对他莫昔芬的反应减弱。 他莫昔芬 他莫昔芬 相比之下，CYP2D6超快代谢者存在反应过度的风险，并有可能导致治疗中断的明显不良反应。 服用他莫昔芬后，CYP2D6超快代谢型比其他代谢型女性更有可能报告出冷汗、潮热、情绪波动、易怒等治疗不良反应，FACT-ES得分结果也相似。
- 有研究表明，AR在乳腺癌不同亚型中的表达存在差异，由此可见在Luminal型乳腺癌中AR表达相对较高。
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- ，他莫西芬对于储水反应没有什么作用，但是储水是可以通过其他的方法来控制的。
- 近日，《肿瘤学年鉴》发表的一项KARISMA研究二次分析，则在TAM预防治疗的健康女性中探讨不同CYP2D6基因型/表型的影响作用。
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完整的目录请参看《中国国家基本药物目录2018版》。 4、抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。 1、與阿黴素、長春新鹼、甲氨蝶呤、環磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效，但應注意合用劑量。
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③其他：可有颜面潮红、皮疹、荨麻疹、脱发、体重增加等． 长期服用可产生视网膜疾患、角膜变化及视神经炎。 少数患者可于用药初期出现短时间的肿瘤局部肿胀、疼痛以及骨转移灶疼痛加剧，偶尔出现周围组织水肿。 月阿斯利康最终在美国停止销售他莫昔芬，尽管他莫昔芬在癌症治疗和预防方面取得持续的临床成功。 但仍然在美国推出一些通用型号，确保患者容易接触到这种药物。 他莫昔芬目前是运动员和健美运动员最常用的抗雌激素。
雌激素是維持整個女性繁殖年代的骨骼所必需的。 它限制了骨的吸收（分解），從而保持骨強度。 在這個分為兩部分的系列文章中，您將了解他莫昔芬和雌激素如何在體內發揮作用，為什麼仍然推薦他莫昔芬，可能的他莫昔芬副作用列表，關於他莫昔芬的謊言，以及關於這個事實的真相想知道藥物。 這篇文章的第二部分將涵蓋三苯氧胺謊言，婦女被告知，為什麼你自己的雌激素可能不是罪魁禍首，和一些具體的行動，減少乳腺癌復發。 1、与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。 打造最值得信赖的智慧健康服务平台是方舟健客的长远发展目标。
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1.抗酸药可影响本品肠溶片的吸收,两药同服时至少间隔2h2.溴隐亭可升高本品浓度,合用时应注意监测3.本品可增强香豆素抗凝药的抗凝效果4.合用细胞毒性药物可增加血栓的危险. 他莫昔芬已经在国内上市了，而且属于医保药物，患者在国内的医院药房购买本品是可以使用医保报销来减轻经济负担的。 不过各地区医保政策不同，具体价格患者可以咨询一下当地的药房人员。
- 此药物是于1971年首次应用于临床，于1978年在美国FDA批准用于乳腺癌，适用于各期的乳腺癌，包括绝经前后的乳腺癌都可以使用。
- 絕經前和絕經後患者均可使用，而絕經後和60歲以上的人較絕經前和年輕患者的效果為好。
- 他莫昔芬的出现，使许多患者免于手术切除内分泌器官或卵巢放射去势，减少手术创伤和副作用，并有效降低乳腺癌患者的复发率以及死亡率，他莫昔芬无疑是乳腺癌内分泌治疗药物的首将功臣。
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- ②生殖系统反应：月经失调、停经、阴道出血，还出现外阴瘙痒、门带增多；有时可出现阴道黏膜分泌减少导致性交困难或疼痛；可促进阴道上皮增生。
至少1/3接受他莫昔芬五年治疗的女性患者出现脂肪肝，临床症状明显的脂肪性肝炎不常见。 但是，建议在治疗过程中监控血清转氨酶水平。 对于丙氨酸转氨酶水平持续升高的女性患者，必须权衡继续治疗的益处和风险。 有助于做决定的因素包括肝纤维化无创性检测（血小板计数）、肝脏影像学检查和肝活检（部分情况下）。 除停药外，其他治疗非酒精性脂肪肝炎的方法包括营养建议、减肥、戒酒和可能的药物治疗（目前正在研究中，尚无证据表明对他莫昔芬引致的脂肪肝有特效）。 是否发展到重度肝脏纤维化和门静脉高压症可通过非侵袭性的系列血小板计数进行评估，但也可能需要肝活检评估。
他莫昔芬: 乳腺癌常见5大转移：早期都有什么症状？如何降低癌细胞转移风险？
他莫昔芬是一种选择性雌激素反应调节剂（SERM），蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。 他莫昔芬是一种通过细胞色素P450的亚型CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基他莫昔芬（4-OHT）和去甲基他莫昔芬的前体药物。 在乳腺癌中，他莫昔芬对ERBB2的基因阻遏物活性依赖于PAX2（配对盒基因2）。 阻断乳腺肿瘤细胞中雌二醇诱导的VEGF（血管内皮生长因子）产生。 如果是乳腺癌患者，使用他莫昔芬治疗时对雌激素受体阳性的乳腺癌患者治疗效果比较好。
如您已绝经，并且在常规检查中发现卵巢囊肿，请告知医生。 医生会根据卵巢囊肿的大小、性质，来决定下一步的随访计划或治疗方案。 如果您某次忘记服用了他莫昔芬，但漏服时间不长，应立即补服当日的剂量；如果漏服时间较长，超过12小时才想起，那么只需要继续正常服药即可，无需补服漏服的剂量。 评选维度包括：医生在好大夫平台的服务量、服务深度、回复及时性、回复满意度，以及患者就诊后的口碑评价等，用以体现医生的服务质量，及患者对医生服务的认可与信赖。
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AR与雄激素结合后构象改变，从而发挥生物学效用。 根据AR不同激活的机制分为雄激素依赖性和非雄激素依赖性机制。 雄激素依赖性机制中雄激素与AR结合后AR 受固有核定位信号影响，转位至细胞核与特定的DNA序列结合，并在其中招募激活因子来调节雄激素应答基因的转录。 非雄激素依赖性机制中，未向核内转位的AR通过激活信号通路转导下游作用蛋白进入细胞核，调节靶基因的转录，此调节方式下未进入细胞核直接调节基因的转录。 细胞质内的AR还可与膜结合蛋白结合后通过磷酸级联反应简介调节基因的转录。 雌激素受体(estrogen receptor，ER)是一种具有与雌激素特异性结合形成激素-受体复合物使激素产生效应功能的蛋白质分子。
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雌激素還負責增加身體脂肪的燃燒和降低膽固醇。 此外，它增加了血清甘油三酯濃度，其在絕經前對動脈粥樣硬化（動脈疾病）具有保護作用。 雌激素是一種非常需要的激素，在女性生殖系統中起著舉足輕重的作用。