利拉鲁肽不会改变灰黄霉素单次给药500mg之后的总体暴露。 灰黄霉素的峰浓度(CmaX)增加了37%,而达峰时间(Tmax)中位数未发生变化。 灰黄霉素和其他低溶解度和高渗透性的药物与本品联用均不需要进行剂量调整。 因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。 与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。 利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。
接受华法林治疗的患者开始接受本品治疗后,推荐进行更为频繁的INR(国际标准化比值)监测。 调整本品的剂量时,无需进行自我血糖监测。 然而,当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时,可能需要进行自我血糖监测。 本品每日注射一次,可在任意时间注射,无需根据进餐时间给药。 本品经皮下注射给药,注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。
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它还有延缓胃排空和抑制食物中枢对食物的摄取。 因为延缓了胃肠道的排空使人有一种饱腹感,所以进食的食物就会减少。 其次就是抑制了食物中枢对食物的摄取就减少了人体对食物的摄入。 1、胃肠道不适,便秘,腹痛,恶心,呕吐,腹泻,消化不良都是很常见的。 这些胃肠道副反应在药物的早期出现的频率较高。
这无疑给2型糖尿病患者带来了意外的“惊喜”。 此外,诺和力提供了最大的治疗灵活性,每天只需用药一次,且可在一天中任何时间给药,不受用餐时间限制,最大程度的方便了患者用药。 在本品的一项临床研究中,1例2型糖尿病患者发生了单次皮下注射17.
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在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。 然而,推荐本品于每天同一时间注射,应该选择每天最为方便的时间。 更多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项。 动物研究已经表明,利拉鲁肽及其结构上紧密相关的代谢产物在乳汁中出现的比例很低。 由于缺少相关经验,本品不得在哺乳期内使用。
目前不推荐本品用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者(见药代动力学)。 诺和力主要优势还体现在具有保护胰岛β细胞功能的作用。 Β细胞功能的逐渐衰竭是导致糖尿病不断进展的“罪魁祸首”。 现有的口服降糖药都不具备保护β细胞功能的作用,也就无法阻止糖尿病的进一步发展。 在全球40多个国家的4000多名糖尿病患者中进行的LEAD研究证明,诺和力可以改善β细胞胰岛素分泌的数量和质量,因此有可能延缓糖尿病的发展进程。
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接受本品联合磺脲类药物治疗的患者发生低血糖的风险可能增加(见不良反应)。 减少磺脲类药物的剂量可以降低低血糖的风险。 利拉鲁肽副作用 除了在降血糖、减少低血糖事件、保护β细胞功能方面表现优异,诺和力还能够降低体重。 同时,由于它能够降低收缩压,在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。
扑热息痛的峰浓度(Cmax)降低了31%,而达峰时间(Tmax)中位数延迟了15分钟。 利拉鲁肽副作用 利拉鲁肽经皮下注射后的吸收比较缓慢,在给药后8-12小时达到最大浓度。 利拉鲁肽副作用 利拉鲁肽副作用 6mg之后,利拉鲁肽的最大浓度估计值为9.
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尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。 应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生,特别是当本品与磺脲类药物合用时。 减肥的方法有很多,最好不要采用药物的减肥方法。 利拉鲁肽最常见的不良反应是恶心、腹泻、呕吐等胃肠道反应,还会引起严重的急性胰腺炎和急性结石病。
利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。 性别:对男性及女性患者的群体药代动力学数据分析结果以及一项在健康受试者中进行的药代动力学研究结果显示,性别不会对利拉鲁肽的药代动力学产生具有临床意义的影响。 单次给予健康受试者放射标记的[3H」一利拉鲁肽的24小时内,血浆中的主要成分为利拉鲁肽原型药物。 利拉鲁肽副作用 检测到两种少量血浆代谢产物(分别为总血浆放射性暴露的大分子蛋白类似的方式进行代谢,尚无特定器官被确定为主要的消除途径。 当体内血糖过高时,它会将这一开关“打开”,释放胰岛素;而当血糖达到正常范围时,则“关闭”开关,使血糖停留在平稳的范围内,将低血糖发生的风险降到最低。 利拉鲁肽不会改变扑热息痛单次给药1000mg之后的总体暴露。
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4mg(最大推荐维持剂量1. 8mg的10倍)的用药过量事件。 药物过量导致了严重恶心和呕吐,但未发生低血糖。 肾功能损害:轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整。 在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限。
- 在体外研究中已经证实,利拉鲁肽和其他活性物质之间发生与细胞色素P450和血浆蛋白结合有关的药代动力学相互作用的可能性极低。
- 单次给予利拉鲁肽,药时曲线下面积((AUC)的个体内变异系数为11%。
- 6mg之后,利拉鲁肽的最大浓度估计值为9.
- 因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。
- 利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。
- 尚无在NYHA分级III一IV级的充血性心力衰竭患者中应用的经验。
2、胰腺炎,GLP-1类似物有可能诱发急性胰腺炎,所以在既往有急性胰腺炎病史的患者中,应当尽可能避免使用。 本品不得用于有甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN 2)。 本品为可调节剂量、一次性预填充注射笔,由笔型注射器和装有3ml液体的笔芯组成。 利拉鲁肽副作用 笔芯由1型玻璃制成,内有一个活塞(嗅丁基橡胶),并由一个橡胶塞(嗅丁基橡胶/聚异戊二烯橡胶)密封。
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在体外研究中已经证实,利拉鲁肽和其他活性物质之间发生与细胞色素P450和血浆蛋白结合有关的药代动力学相互作用的可能性极低。 本品不得在妊娠期间使用,此时推荐使用胰岛素。 如果患者在治疗期间计划怀孕或已经怀孕,应停止本品治疗。 在长期(26周或更长)对照试验中,约2%接受本品的受试者报告了注射部位反应。 这些反应通常都为轻度,而且不会导致停用本品。 齿类动物中的这些发现系一种非遗传毒性的、GLP-1受体介导的特定作用所致,啮齿类动物对该作用尤为敏感。
利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽1类类似物,本品适用于血糖控制不良、成人2型糖尿病患者中单用二甲双胍或磺脲类药物耐受剂量最大者。 在临床上,该产品还能提高胰岛素的利用,改善胰岛素抵抗,抑制摄食中心,降低食欲,从而达到减肥的效果。 根据一项在健康受试者中进行的药代动力学研究,以及对患者(18至80岁)的群体药代动力学数据分析的结果,年龄不会对利拉鲁肽的药代动力学产生与临床相关的影响。 一些临床试验已经报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件,尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中(见不良反应)。
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适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 1、胃肠道反应,利拉鲁肽能够延缓胃排空,注射后可以出现上腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、腹胀等胃肠道刺激症状,小剂量开始,随治疗时间延长可以好转。 利拉鲁肽是一种降糖药,这种降糖药确实是可以减肥的。 首先大家要了解一下利拉鲁肽是一种GLP-1受体激动剂。 这种药物的降糖作用机制首先是作用于肠道、促进胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌。 种族来源:一项包含白人、黑人、亚洲人和西班牙人受试者的群体药代动力学分析的结果显示,种族差异不会对利拉鲁肽的药代动力学产生与临床相关的影响。
8mg的利拉鲁肽剂量水平下,利拉鲁肽的平均稳态浓度(AUC1/24)达到约34nmol/L。 单次给予利拉鲁肽,药时曲线下面积((AUC)的个体内变异系数为11%。 当本品与磺脲类药物联用时,应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。
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此作用与人体的相关性可能较低,但是不能完全排除。 本品在纽约心脏病学会(NYHA)分级I- II级的充血性心力衰竭患者中的治疗经验有限。 尚无在NYHA分级III一IV级的充血性心力衰竭患者中应用的经验。